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GDC-0941 (RG7321,Pictilisib)

GDC-0941 (RG7321,Pictilisib)

品 牌 GeneOperation
C A S 号 957054-30-7
纯 度 >99%
货 号 IPA1002
规 格 2MG
价 格(元) 579.00
咨询优惠价
货号 规格 价格
IPA1002 2MG 579.00
IPA1002 10MG 1299.00
IPA1002 25MG 2199.00
IPA1002 100MG 6899.00

产品说明

产品描述:


GDC-0941是一种高效的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)选择性抑制剂[1],抑制重组各亚型的PI3K的 IC50分别是3nM (P110α), 33nM (P110β), 3nM (P110δ),75nM (P110γ), 抑制mTOR和 DNA-PK的IC50分别是 0.58 µM 和1.23 µM,体外抑制肿瘤细胞生长的IC50分别是0.95 µM (U87MG), 0.07 µM (IGROV-1), 0.15 µM (DETROIT 562), 0.28 µM (PC3) 和0.54 µM (SKOV-3)。另外GDC-0941还能抑制U87 MG胶质母细胞瘤移植瘤和IGROV-1卵巢癌移植瘤的生长[2]。与trastuzumab(抗肿瘤药)联合使用,能够抑制trastuzumab耐药的体外癌细胞和体内肿瘤的生长[3]。GDC-0941能够显著提高ABT-737对乳腺癌(体内和体外)的敏感性。GDC -0941目前对几种晚期实体瘤或转移瘤的治疗处于临床I期阶段,如乳腺癌[4]。

化学特性:



Cas No.: 957054-30-7
分子量: 513.64
分子式: C23H27N7O3S2
纯度: >99%
同义名: RG7321, Pictilisib
化学名: 2-(1H-Indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidine
外观: 白色或浅白色固体
溶解度: DMSO(50mg/ml);难溶于乙醇和水
保存:-20 ºC,有效期2年(避光保存)

参考文献:


[1] Folkes, AJ, et al. The identification of 2-(1H-indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine (GDC-0941) as a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of class I PI3 kinase for the treatment of cancer. J. Med.Chem. 51:5522-32 (2008).
[2] Raynaud, F.I., et al. Biological properties of potent inhibitors of class I phosphatidylinositide 3-kinases: from PI-103 through PI-540, PI-620 to the oral agent GDC-0941.Mol. Cancer Ther.8:1725-38 (2009).
[3] Junttila,TT, et al. Ligand-independent HER2/HER3/PI3K complex is disrupted by trastuzumab and is effectively inhibited by the PI3K inhibitor GDC-0941.Cancer Cell 15: 429-40 (2009).