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PI-103 (FREE BASE) (PI 103)

PI-103 (FREE BASE) (PI 103)

品 牌 GeneOperation
C A S 号 371935-74-9
纯 度 >99%
货 号 IPA1004
规 格 5MG
价 格(元) 1199.00
咨询优惠价
货号 规格 价格
IPA1004 5MG 1199.00
IPA1004 10MG 2199.00
IPA1004 50MG 3829.00

产品说明

产品描述:


PI-103是一种强效的,细胞渗透性及ATP竞争性的PI3Ks家族成员抑制剂,选择性抑制DNA-PK,PI3K (p110α) 和mTOR,作用于DNA-PK, p110α, mTORC1, PI3-KC2β, p110δ, mTORC2, p110β, p110γ的IC50分别是2, 8, 20, 26, 48, 83, 88, 150 nM。使用浓度为10mM时, 其对大部分蛋白激酶几乎无抑制活性[1]。PI-103(0.5 µM)能够明显抑制一组体外培养的胶质瘤细胞系的增殖,另外还可以遏制人胶质瘤移植瘤的生长且无毒性[2]。PI-103能从根本上抑制细胞生长和诱导细胞周期停留在G1期。在母细胞中,PI-103还能够抑制白血病细胞的增殖,白血病祖细胞的克隆形成以及诱导线粒体的凋亡,尤其对含有白血病干细胞的效果更为明显[3]。

化学特性:


Cas No.: 371935-74-9
分子量: 348.36
分子式: C19H16N4O3
纯度: >99%
同义名: PI103; PI 103
化学名: 3-(4-(4-Morpholinyl)pyrido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol
外观: 奶白色固体
溶解度: DMSO(10mg/ml);微溶于水
保存:-20 ºC,有效期2年(避光保存)

参考文献:


[1] Fan, Q., et al.A dual PI3 kinase/mTOR inhibitor reveals emergent efficacy in glioma. Cancer Cell.9:341-9 (2006).
[2] Knight, Z.A.,et al.A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110α in insulin signaling.Cell.125:733-47 (2006).
[3] Park S, et. al. PI-103, a dual inhibitor of Class IA phosphatidylinositide 3-kinase and mTOR, has antileukemic activity in AML.Leukemia.22(9):1698-706 (2008).