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NVP-BEZ235 (BEZ235)

NVP-BEZ235 (BEZ235)

品 牌 GeneOperation
C A S 号 915019-65-7
纯 度 >99%
货 号 IPA1005
规 格 25MG
价 格(元) 689.00
咨询优惠价
货号 规格 价格
IPA1005 25MG 689.00
IPA1005 50MG 889.00
IPA1005 100MG 1379.00

产品说明

产品描述:


NVP-BE235(BEZ235)是高效的、广谱的、ATP竞争性的PI3K和mTOR激酶抑制剂,作用于p110α, p110γ, p110δ, p110β的IC50分别是4, 5, 7,75 nM,对mTOR (p70S6K)的IC50都是6 nM。BEZ235能够明显降低mTOR活化酶p70S6K的磷酸化水平,还能减少S235/S236P-RPS6的表达(IC50=6.5 nM)。BEZ235可以有效且特异阻断PI3K信号通路并诱导G(1)阻滞,还可以抑制动物模型中的人肿瘤的生长[1]。BEZ235强力抑制体外VEGF诱导的细胞增殖、存活和体内VEGF诱导的血管生成[2], 有效终止PI3K激酶过度活化导致的拉帕替尼(lapatinib)耐药效应[3]。在B16小鼠黑素瘤肿瘤模型中,NVP-BEZ235明显降低肿瘤生长速度和淋巴结转移,无明显的毒性,而且能够阻止新血管生成和促进肿瘤坏死[4]。

化学特性:


Cas No.: 915019-65-7
分子量: 469.54
分子式: C30H23N5O
纯度: >99%
同义名: BEZ235, Dactolisib
化学名: 2-methyl-2-(4-(3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo
[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl)propanenitrile
外观: 奶白色固体
溶解度: DMSO(1mg/ml);难溶于乙醇和水
保存:-20 ºC,有效期2年(避光保存)

参考文献:


[1] Maira,S.M.,et al.Identification and characterization of NVP-BEZ235,a new orally available dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor with potent in vivo antitumor activity. Mol. Cancer Ther. 7:1851-63 (2008).
[2] Schnell, C.R.,et al. Effects of the Dual Phosphatidylinositol 3-Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Inhibitor NVP-BEZ235 on the Tumor Vasculature: Implications for Clinical Imaging. Cancer Res. 68:6598-607 (2008).
[3] Serra V, et al. NVP-BEZ235, a dual PI3K/mTOR inhibitor, prevents PI3K signaling and inhibits the growth of cancer cells with activating PI3K mutations. Cancer Res. 68(19):8022-30 (2008).
[4] Eichhorn,P.J., et al. Phosphatidylinositol 3-Kinase Hyperactivation Results in Lapatinib Resistance that Is Reversed by the mTOR/Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitor NVP-BEZ235.Cancer Res. 68: 9221-30 (2008).