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Erastin

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Erastin 是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 结合且抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)。
参数品牌:MCE
产品参数
品牌:MCE
型号: HY-15763
规格:1 mg
价格:500.000
我知道了
产品详情

Erastin 是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 结合且抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)。

生物活性
Erastin is a ferroptosis inducer. Erastin binds and inhibits voltage-dependent anion channels (VDAC2/VDAC3)[1].
体外研究
(In Vitro)
Erastin triggers oxidative, iron-dependent cell death. Treatment of NRAS-mutant HT-1080 fibrosarcoma cells with the RSL molecule erastin (10 µM) results in a time-dependent increase in cytosolic and lipid ROS beginning at 2 hours[1]. Cell death triggered by erastin is significantly inhibited by antioxidants (e.g., α-tocopherol, butylated hydroxytoluene, and β-carotene) and iron chelators, suggesting that ROS- and iron-dependent signaling is required for erastin-induced ferroptosis. Erastin can directly bind to VDAC2/3 in BJeLR cells. Knockdown of VDAC2 and VDAC3, but not VDAC1, leads to erastin resistance. Erastin has the ability to reduce glutathione level by directly inhibiting cystine/glutamate antiporter system Xc− activity, with activation of the ER stress response[2]. Erastin potently inhibits HT-29 cell survival. Erastin shows a dose-dependent effect, and 30 μM of erastin displays the most dramatic effect[3].
体内研究
(In Vivo)
Intraperitoneal injection of erastin at well-tolerated doses dramatically inhibits HT-29 xenograft growth in severe combined immunodeficient mice[3].
分子量
547.04
Formula
C30H31ClN4O4
CAS 号
571203-78-6
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。


溶解性数据

In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (22.85 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8280 mL 9.1401 mL 18.2802 mL
5 mM 0.3656 mL 1.8280 mL 3.6560 mL
10 mM 0.1828 mL 0.9140 mL 1.8280 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% saline

    Solubility: 5 mg/mL (9.14 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.29 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.83 mM); Clear solution



参考文献

[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.

[2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.

[3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.




Erastin
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Erastin 是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 结合且抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)。
品牌:MCE
型号: HY-15763
规格:1 mg
价格:500.000
18957101040
产品详情

Erastin 是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 结合且抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)。

生物活性
Erastin is a ferroptosis inducer. Erastin binds and inhibits voltage-dependent anion channels (VDAC2/VDAC3)[1].
体外研究
(In Vitro)
Erastin triggers oxidative, iron-dependent cell death. Treatment of NRAS-mutant HT-1080 fibrosarcoma cells with the RSL molecule erastin (10 µM) results in a time-dependent increase in cytosolic and lipid ROS beginning at 2 hours[1]. Cell death triggered by erastin is significantly inhibited by antioxidants (e.g., α-tocopherol, butylated hydroxytoluene, and β-carotene) and iron chelators, suggesting that ROS- and iron-dependent signaling is required for erastin-induced ferroptosis. Erastin can directly bind to VDAC2/3 in BJeLR cells. Knockdown of VDAC2 and VDAC3, but not VDAC1, leads to erastin resistance. Erastin has the ability to reduce glutathione level by directly inhibiting cystine/glutamate antiporter system Xc− activity, with activation of the ER stress response[2]. Erastin potently inhibits HT-29 cell survival. Erastin shows a dose-dependent effect, and 30 μM of erastin displays the most dramatic effect[3].
体内研究
(In Vivo)
Intraperitoneal injection of erastin at well-tolerated doses dramatically inhibits HT-29 xenograft growth in severe combined immunodeficient mice[3].
分子量
547.04
Formula
C30H31ClN4O4
CAS 号
571203-78-6
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。


溶解性数据

In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (22.85 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8280 mL 9.1401 mL 18.2802 mL
5 mM 0.3656 mL 1.8280 mL 3.6560 mL
10 mM 0.1828 mL 0.9140 mL 1.8280 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% saline

    Solubility: 5 mg/mL (9.14 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.29 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.83 mM); Clear solution



参考文献

[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.

[2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.

[3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.




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